نیاز خلوص برای API های پپتید (مواد دارویی فعال) یک جنبه مهم در صنعت داروسازی است و به عنوان یک تأمین کننده APIS پپتید ، من اهمیت حفظ استانداردهای خلوص سطح بالا را درک می کنم. در این وبلاگ ، من می دانم که الزامات خلوص مربوط به API های پپتید چیست ، چرا آنها اهمیت دارند و چگونه ما از خلوص محصولات خود اطمینان می دهیم.
API های پپتید چیست؟
API های پپتید مؤلفه های بیولوژیکی فعال در داروهای مبتنی بر پپتید هستند. پپتیدها زنجیرهای کوتاه اسیدهای آمینه مرتبط با پیوندهای پپتید هستند. آنها در فرآیندهای مختلف فیزیولوژیکی در بدن انسان نقش مهمی ایفا می کنند ، مانند تنظیم متابولیسم ، پاسخ ایمنی و ارتباط سلول به سلول. با توجه به ویژگی بالا و سمیت کم ، پپتیدها به یک کلاس مهم از داروها در معالجه طیف گسترده ای از بیماری ها از جمله دیابت ، سرطان و بیماریهای قلبی عروقی تبدیل شده اند.
نیاز خلوص API های پپتید
خلوص API های پپتید به نسبت پپتید هدف در محصول نهایی ، به استثنای ناخالصی هایی مانند - محصولات ، حلال ها و معرفهای باقیمانده اشاره دارد. به طور کلی ، نیاز خلوص برای API های پپتید بسیار زیاد است ، اغلب بالاتر از 95 ٪. در بعضی موارد ، به ویژه برای پپتیدهای مورد استفاده در داروهای تزریقی یا در آزمایشات بالینی ، نیاز خلوص می تواند به 98 ٪ یا حتی بالاتر برسد.
دلیل چنین الزامات خلوص بالا عمدتاً مربوط به ایمنی بیمار و اثربخشی دارو است. ناخالصی در API های پپتید ممکن است در بیماران واکنش های جانبی ایجاد کند. به عنوان مثال ، برخی از محصولات ممکن است فعالیتهای بیولوژیکی غیر منتظره داشته باشند ، که می تواند در عملکردهای فیزیولوژیکی طبیعی بدن اختلال ایجاد کند یا باعث واکنش آلرژیک شود. علاوه بر این ، ناخالصی ها همچنین می توانند بر پایداری و حلالیت داروی پپتید تأثیر بگذارند و از این طریق اثربخشی آن را کاهش دهند.
عوامل مؤثر بر خلوص API پپتید
فرآیند سنتز
سنتز پپتیدها یک فرآیند پیچیده است و انتخاب روش سنتز و شرایط واکنش می تواند به طور قابل توجهی بر خلوص محصول نهایی تأثیر بگذارد. سنتز پپتید فاز جامد (SPPS) متداول ترین روش برای سنتز پپتید است. با این حال ، در طی فرآیند سنتز ، واکنشهای اتصال ناقص ، واکنشهای زنجیره ای جانبی و خاتمه زنجیره زودرس ممکن است رخ دهد که منجر به تشکیل ناخالصی ها می شود. به عنوان مثال ، در سنتزfmoc - ala - aib - اوه، اگر واکنش اتصال بین FMOC - ALA و AIB - OH کامل نباشد ، مواد اولیه بدون واکنش در محصول باقی می مانند و خلوص آن را کاهش می دهد.
روش تصفیه
پس از سنتز ، محصولات پپتید برای از بین بردن ناخالصی ها باید خالص شوند. روشهای تصفیه متداول شامل کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا (HPLC) ، کروماتوگرافی تبادل یونی و کروماتوگرافی فیلتراسیون است. اثربخشی این روشهای تصفیه بستگی به عوامل بسیاری دارد ، مانند مواد بسته بندی ستون ، ترکیب فاز متحرک و شرایط جداسازی. به عنوان مثال ، در تصفیهfmoc - ser (tbu) - aiB - OH، اگر ستون HPLC به درستی انتخاب نشده باشد یا شرایط فاز متحرک بهینه نشود ، برخی از ناخالصی ها ممکن است به طور مؤثر از پپتید هدف جدا نشوند و در نتیجه محصول خلوص کمتری داشته باشند.
شرایط ذخیره سازی
شرایط ذخیره سازی API های پپتید نیز می تواند بر خلوص آنها تأثیر بگذارد. پپتیدها به دما ، رطوبت و نور حساس هستند. ذخیره نادرست می تواند منجر به تخریب پپتید ، اکسیداسیون یا هیدرولیز شود که به نوبه خود باعث کاهش خلوص محصول می شود. به عنوان مثال ، پپتیدهای حاوی باقیمانده سیستئین مستعد اکسیداسیون هستند و دیمرهای دی سولفید را تشکیل می دهند. بنابراین ، API های پپتید باید در دماهای پایین ، ترجیحاً در فریزر ذخیره شوند و از نور و رطوبت محافظت شوند.
چگونه از خلوص API های پپتید اطمینان می دهیم
ما به عنوان یک تأمین کننده APIS پپتید ، ما یک سیستم کنترل کیفیت دقیق برای اطمینان از خلوص محصولات خود ایجاد کرده ایم.
فناوری سنتز پیشرفته
ما از فناوری سنتز پپتید فاز از حالت - از - هنر استفاده می کنیم و شرایط واکنش را با دقت بهینه می کنیم تا به حداقل رساندن تشکیل ناخالصی ها برسد. شیمی دانان باتجربه ما فرآیند سنتز را در هر مرحله ، از فعال سازی اسید آمینه گرفته تا واکنش های جفت ، برای اطمینان از راندمان بالا و انتخاب سنتز نظارت می کنند.
مراحل تصفیه چندگانه
ما برای دستیابی به محصولات پپتید خلوص بالا ، از روشهای تصفیه متعدد در دنباله استفاده می کنیم. پس از تصفیه اولیه توسط HPLC ، ما ممکن است محصول را با سایر روشهای کروماتوگرافی پاک کنیم تا هرگونه ناخالصی کمیاب باقی مانده را از بین ببریم. به عنوان مثال ، در تصفیهboc - او (boc) - aib - اوه، ما ابتدا از HPLC معکوس - فاز برای جدا کردن پپتید هدف از بیشتر ناخالصی ها استفاده می کنیم و سپس از کروماتوگرافی یون - تبادل برای اصلاح بیشتر محصول استفاده می کنیم.
تست جامع کیفیت
قبل از انتشار محصولات ، ما تست های جامع با کیفیت را انجام می دهیم تا اطمینان حاصل شود که آنها نیازهای خلوص را برآورده می کنند. ما از انواع تکنیک های تحلیلی مانند HPLC ، طیف سنجی جرمی (MS) و رزونانس مغناطیسی هسته ای (NMR) استفاده می کنیم تا به طور دقیق خلوص و هویت API های پپتید را تعیین کنیم. آزمایشگاه کنترل کیفیت ما مجهز به ابزارهای پیشرفته است و توسط تکنسین های بسیار آموزش دیده کار می کند و از صحت و قابلیت اطمینان نتایج آزمون اطمینان می دهد.
پایان
نیاز خلوص برای API های پپتید یک عامل مهم در صنعت داروسازی است. API های پپتید با خلوص بالا برای اطمینان از ایمنی بیمار و اثربخشی دارو ضروری هستند. ما به عنوان یک تأمین کننده APIS پپتید ، ما متعهد هستیم که محصولات با کیفیت بالایی را ارائه دهیم که مطابق با سخت ترین استانداردهای خلوص باشد. ما به طور مداوم در تحقیق و توسعه برای بهبود فن آوری های سنتز و تصفیه خود سرمایه گذاری می کنیم و برای اطمینان از قابلیت اطمینان محصولات خود به روشهای دقیق کنترل کیفیت پایبند هستیم.
اگر به API های پپتید ما علاقه مند هستید یا در مورد الزامات خلوص پپتید سؤالی دارید ، لطفاً برای تهیه و بحث های بیشتر با ما تماس بگیرید. ما مشتاقانه منتظر ایجاد مشارکت طولانی مدت با شما هستیم.
منابع
- گودمن ، م. ، و همکاران. (ویرایش.). (2003). کتابچه راهنمای سنتز پپتید. مطبوعات CRC.
- زمینه ها ، GB (1997). سنتز پپتید فاز. روش های آنزیمولوژی ، 289 ، 69 - 137.
- Kates ، SA ، & Albericio ، F. (Eds.). (2000). سنتز فاز جامد: یک راهنمای عملی. مارسل دکر.