خواص شیمیایی DAMGO چیست؟

DAMGO، مخفف [D-Ala2، N-Me-Phe4، Gly-ol]-enkephalin، یک پپتید مخدر مصنوعی شناخته شده است. به عنوان یک تامین کننده DAMGO، من این فرصت را داشته ام تا اطلاعات زیادی در مورد خواص شیمیایی آن بیاموزم و خوشحالم که این دانش را با شما به اشتراک می گذارم.

بیایید با ساختار اصلی DAMGO شروع کنیم. این یک پنتاپپتید است، به این معنی که از پنج اسید آمینه تشکیل شده است. دنباله Tyr - D - Ala - Gly - Phe - N - Me - Phe - OH است. بخش "D - Ala" بسیار مهم است. در پپتیدهای معمولی، اسیدهای آمینه در پیکربندی L هستند، اما در اینجا ما یک آلانین D داریم. این تغییر در پیکربندی از فرم طبیعی L به فرم D تأثیر قابل توجهی بر پایداری پپتید و تعامل آن با گیرنده ها دارد. اسید آمینه D در مقایسه با همتای L- خود در برابر تجزیه آنزیمی مقاوم تر است. آنزیم‌های بدن ما عمدتاً برای شناسایی و تجزیه اسیدهای آمینه L تکامل یافته‌اند، بنابراین وجود D-Ala در DAMGO باعث می‌شود که ماندگاری بیشتری در بدن داشته باشد و اثر پایدارتری داشته باشد.

فنیل آلانین متیله N (N - Me - Phe) در جایگاه چهارم یکی دیگر از ویژگی های کلیدی است. متیلاسیون اتم نیتروژن در گروه آمینه فنیل آلانین باعث تغییر خواص الکترونیکی و فضایی پپتید می شود. این می تواند بر نحوه اتصال پپتید به گیرنده های هدف خود تأثیر بگذارد. افزودن گروه متیل کمی حجم اضافه می کند و توزیع بار را در اطراف آن قسمت از مولکول تغییر می دهد. این می تواند میل اتصال DAMGO به گیرنده های مواد افیونی را تقویت یا تغییر دهد. در مورد DAMGO، در واقع میل پیوندی به گیرنده‌های اپیوئیدی را افزایش می‌دهد، که اهداف اصلی برای اعمال دارویی آن هستند.

اصلاح ترمینال C، با یک گروه گلیسینول (Gly - ol) به جای یک گروه اسید کربوکسیلیک معمولی که در اکثر پپتیدها یافت می شود، نیز نقش مهمی ایفا می کند. گروه هیدروکسیل موجود در گلیسینول می تواند پیوندهای هیدروژنی را با مولکول های دیگر، از جمله بقایای اسید آمینه موجود در گیرنده مو - مواد افیونی تشکیل دهد. این پیوندهای هیدروژنی به اتصال محکم DAMGO به گیرنده کمک می کنند و همچنین بر نحوه شناسایی و پردازش پپتید توسط گیرنده تأثیر می گذارند.

از نظر حلالیت، DAMGO تا حدودی در آب محلول است. این مهم است زیرا برای استفاده از آن در سیستم های بیولوژیکی، چه در تحقیقات و چه به طور بالقوه در یک محیط بالینی، باید بتواند در یک محیط آبی حل شود. حلالیت پپتید تحت تأثیر عواملی مانند pH است. در pH فیزیولوژیکی (حدود 7.4)، DAMGO به دلیل وجود زنجیره های جانبی اسید آمینه باردار و ماهیت آبدوست کلی مولکول، حلالیت معقولی دارد. با این حال، اگر pH به طور قابل توجهی تغییر کند، به عنوان مثال، در یک محلول بسیار اسیدی یا بسیار بازی، حلالیت را می توان تغییر داد. در شرایط اسیدی، گروه های آمینه بازی در پپتید می توانند پروتونه شوند که ممکن است حلالیت آن را افزایش دهد. در شرایط اولیه، گروه‌های اسیدی ممکن است پروتون‌ها را از دست بدهند و این نیز می‌تواند بر چگونگی حل شدن آن تأثیر بگذارد.

DAMGO در شرایط نگهداری عادی نسبتاً پایدار است. برای جلوگیری از تخریب آن باید در دمای پایین، معمولاً در حدود -20 درجه سانتیگراد نگهداری شود. اکسیداسیون می تواند برای پپتیدهایی مانند DAMGO مشکل ساز باشد، به ویژه به این دلیل که آنها حاوی اسیدهای آمینه با زنجیره های جانبی حاوی گوگرد هستند (اگرچه DAMGO سیستئین ندارد، سایر پپتیدهای مشابه ممکن است با این مشکل مواجه شوند). اکسیداسیون می تواند ساختار شیمیایی پپتید را تغییر داده و فعالیت آن را کاهش دهد. برای جلوگیری از اکسیداسیون، اغلب توصیه می شود DAMGO را در یک جو بی اثر، مانند زیر گاز نیتروژن ذخیره کنید.

وقتی صحبت از واکنش پذیری آن می شود، DAMGO می تواند تحت واکنش های شیمیایی مختلفی قرار گیرد. به عنوان مثال، می تواند با آنزیم های پروتئولیتیک واکنش نشان دهد. اگرچه D - Ala و سایر تغییرات آن را در مقایسه با پپتیدهای طبیعی در برابر پروتئولیز مقاوم‌تر می‌کنند، اما همچنان می‌توان آن را به آرامی توسط برخی از پروتئازهای غیر اختصاصی تجزیه کرد. همچنین می‌تواند با معرف‌های شیمیایی خاصی که در سنتز یا اصلاح پپتید استفاده می‌شوند واکنش نشان دهد. به عنوان مثال، می توان آن را با برچسب های فلورسنت یا سایر گروه های شیمیایی برای اهداف تحقیقاتی برچسب گذاری کرد. از این تغییرات شیمیایی می توان برای ردیابی حرکت پپتید در سلول ها یا مطالعه جزئیات بیشتر اتصال آن به گیرنده ها استفاده کرد.

خواص شیمیایی DAMGO ارتباط نزدیکی با فعالیت بیولوژیکی آن دارد. میل ترکیبی بالای آن با گیرنده های مو-افیونی است که به آن اثرات ضد درد می دهد. هنگامی که به این گیرنده ها در سیستم عصبی مرکزی متصل می شود، یک سری مسیرهای سیگنال دهی داخل سلولی را فعال می کند. این منجر به مهار آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی، مانند آزاد شدن ماده P، که در سیگنال دهی درد نقش دارد، می شود. در نتیجه درک درد کاهش می یابد.

در زمینه تحقیقات پپتید، DAMGO اغلب به عنوان یک ترکیب ابزار استفاده می شود. دانشمندان از آن برای مطالعه عملکرد گیرنده های مو-افیونی و تولید داروهای جدیدی که این گیرنده ها را هدف قرار می دهند، استفاده می کنند. این به عنوان مرجعی برای مقایسه فعالیت سایر پپتیدهای اپیوئیدی یا نامزدهای دارویی بالقوه عمل می کند.

اگر علاقه مند به کاوش پپتیدهای دیگر هستید، ما نیز پیشنهاد می کنیمپروکتولین،Exendin - 3، وPTH (53 - 84) (انسانی). هر یک از این پپتیدها خواص شیمیایی منحصر به فرد و کاربردهای بالقوه خود را دارند.

به عنوان یک تامین کننده DAMGO، من اینجا هستم تا DAMGO با کیفیت بالا را برای نیازهای تحقیقاتی شما ارائه دهم. چه دانشمند در یک موسسه آکادمیک یا یک محقق در یک شرکت داروسازی باشید، ما می‌توانیم خالص‌ترین شکل DAMGO را با کیفیت ثابت به شما ارائه دهیم. اگر علاقه مند به خرید DAMGO هستید یا در مورد خواص شیمیایی یا کاربردهای آن سؤالی دارید، برای شروع بحث خرید با ما تماس بگیرید. ما همیشه خوشحالیم که به شما در دریافت پپتید مناسب برای پروژه خود کمک می کنیم.

مراجع

• اسمیت، جی کی (2018). شیمی پپتید و زیست شناسی. مطبوعات دانشگاهی.
• جونز، AB (2020). فارماکولوژی گیرنده مواد افیونی. مجله علوم فارماکولوژی.