Exendin - 3 متفاوت از Exendin - 4 است؟

Exendin-3 و Exendin-4 دو پپتید نزدیک به هم هستند که در زمینه تحقیقات و درمان دیابت مورد توجه قابل توجهی قرار گرفته اند. به عنوان تأمین کننده Exendin-3 ، اغلب در مورد تفاوت بین این دو پپتید سؤال می شود. در این پست وبلاگ ، من به جزئیات چگونگی تفاوت Exendin-3 از Exendin-4 ، پوشش منشاء ، ساختارها ، خصوصیات دارویی و برنامه های بالقوه آنها می پردازم.

ریشه

Exendin-3 و Exendin-4 برای اولین بار در زهر هیولا GILA (Heloderma Mustectum) کشف شد. این پپتیدها بخشی از خانواده پپتیدهای معروف به incretins هستند که هورمونی هستند که ترشح انسولین را در پاسخ به مصرف مواد غذایی تحریک می کنند. Exendin-3 اولین کسی بود که از زهر هیولا GILA جدا شد و پس از آن Exendin-4. کشف این پپتیدها امکانات جدیدی را برای درمان دیابت نوع 2 باز می کند ، زیرا آنها از عملکرد پپتید مانند گلوکاگون 1 (GLP-1) ، یک هورمون طبیعی اینترین تقلید می کنند.

ساختارها

تفاوت اصلی بین Exendin-3 و Exendin-4 در توالی اسید آمینه آنها وجود دارد. Exendin-3 در مقایسه با Exendin-4 یک تعویض اسید آمینه دارد. به طور خاص ، Exendin-3 دارای مانده هیستیدین در موقعیت 2 است ، در حالی که Exendin-4 دارای یک باقی مانده گلیسین در همان موقعیت است. این تفاوت به ظاهر جزئی در توالی اسید آمینه پیامدهای قابل توجهی برای خصوصیات دارویی دو پپتید دارد.

ساختار یک پپتید نقش مهمی در عملکرد آن دارد. جایگزینی اسید آمینه در Exendin-3 بر ساختارهای ثانویه و سوم آن تأثیر می گذارد ، که به نوبه خود تأثیر اتصال آن به گیرنده GLP-1 را تحت تأثیر قرار می دهد. گیرنده GLP-1 یک گیرنده همراه با پروتئین G است که بر روی سلولهای بتا لوزالمعده و همچنین سایر بافت ها در بدن بیان می شود. اتصال Exendin-3 یا Exendin-4 به گیرنده GLP-1 یک آبشار سیگنالینگ را فعال می کند که منجر به افزایش ترشح انسولین ، کاهش ترشح گلوکاگون و کاهش تخلیه معده می شود.

خواص دارویی

یکی از مهمترین تفاوت های بین Exendin-3 و Exendin-4 قدرت و اثربخشی آنها است. نشان داده شده است که Exendin-4 در مقایسه با Exendin-3 ، میل اتصال بالاتری برای گیرنده GLP-1 دارد. این بدان معنی است که Exendin-4 می تواند گیرنده GLP-1 را در غلظت های پایین تر فعال کند و در نتیجه تأثیر قدرتمندتری بر ترشح انسولین و سایر فرآیندهای فیزیولوژیکی ایجاد کند.

Exendin-4 علاوه بر وابستگی اتصال بالاتر ، در مقایسه با Exendin-3 نیمه عمر طولانی تری دارد. نیمه عمر یک پپتید زمانی است که نیمی از پپتید از بدن حذف می شود. نیمه عمر طولانی تر به این معنی است که Exendin-4 می تواند برای مدت زمان طولانی تر در بدن باقی بماند و تأثیر پایدار تری بر کنترل قند خون ایجاد کند.

تفاوت دیگر بین Exendin-3 و Exendin-4 توانایی آنها در ایجاد عوارض جانبی است. گزارش شده است که Exendin-3 در مقایسه با Exendin-4 باعث تهوع شدیدتر و استفراغ می شود. تصور می شود این به دلیل میل اتصال کمتری برای گیرنده GLP-1 است که ممکن است منجر به فعال شدن غیر اختصاصی گیرنده های دیگر در دستگاه گوارش شود.

برنامه های بالقوه

هر دو Exendin-3 و Exendin-4 کاربردهای بالقوه ای در درمان دیابت نوع 2 دارند. Exendin-4 توسط FDA برای درمان دیابت نوع 2 تحت نام تجاری BateTta تأیید شده است. Byetta یک داروی تزریقی یک بار یا دو بار در روز است که در ترکیب با رژیم غذایی و ورزش برای بهبود کنترل قند خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 استفاده می شود.

اگرچه Exendin-3 برای استفاده بالینی تأیید نشده است ، اما هنوز هم به عنوان یک ابزار تحقیقاتی و یک عامل درمانی پتانسیل دارد. محققان در حال حاضر در حال بررسی استفاده از Exendin-3 در تهیه داروهای جدید برای درمان دیابت و سایر اختلالات متابولیک هستند. به عنوان مثال ، برخی از مطالعات نشان داده اند که Exendin-3 ممکن است اثرات محافظت کننده عصبی داشته باشد ، که می تواند آن را به یک درمان بالقوه برای بیماریهای عصبی مانند آلزایمر و پارکینسون تبدیل کند.

علاوه بر پتانسیل آن در دیابت و تحقیقات بیماری عصبی ، Exendin-3 نیز ممکن است در سایر زمینه های پزشکی کاربردی داشته باشد. به عنوان مثال ، نشان داده شده است که دارای خواص ضد التهابی است ، که می تواند آن را به یک درمان بالقوه برای بیماریهای التهابی مانند آرتروز و بیماری التهابی روده تبدیل کند.

مقایسه با سایر پپتیدها

هنگام مقایسه Exendin-3 و Exendin-4 با سایر پپتیدها ، مهم است که خواص بی نظیر آنها را در نظر بگیرید. به عنوان مثال ،تله 14پپتیدی است که نشان داده شده است که مکانیسم عملکرد متفاوتی در مقایسه با Exendin-3 و Exendin-4 دارد. Trap-14 یک آگونیست گیرنده ترومبوپویتین است ، به این معنی که تولید پلاکت ها در بدن را تحریک می کند. در مقابل ، Exendin-3 و Exendin-4 بر روی گیرنده GLP-1 برای تنظیم سطح قند خون عمل می کنند.

پپتید دیگری که اغلب با Exendin-3 و Exendin-4 مقایسه می شودترشح ، گوشت خوکبشر ترشح هورمونی است که در تنظیم ترشح لوزالمعده و معده نقش دارد. در حالی که Secretin و Exendin-3/Exendin-4 هر دو پپتید هستند ، آنها عملکردهای فیزیولوژیکی مختلفی دارند و گیرنده های مختلفی را در بدن هدف قرار می دهند.

ماده P (7-11)پپتید دیگری است که قابل ذکر است. ماده P یک نوروپپتید است که در انتقال درد و التهاب نقش دارد. ماده P (7-11) قطعه ای از ماده P است که نشان داده شده است که فعالیت های بیولوژیکی خاصی دارند. مانند سایر پپتیدهای ذکر شده ، ماده P (7-11) مکانیسم عملکرد متفاوتی در مقایسه با Exendin-3 و Exendin-4 دارد.

پایان

در نتیجه ، Exendin-3 و Exendin-4 دو پپتید نزدیک به هم هستند که در ساختار آنها ، خصوصیات دارویی و کاربردهای بالقوه تفاوت معنی داری دارند. در حالی که Exendin-4 نسبت به گیرنده GLP-1 ، نیمه عمر طولانی تر و عوارض جانبی کمتری در مقایسه با Exendin-3 وجود دارد ، Exendin-3 هنوز به عنوان یک ابزار تحقیق و یک عامل درمانی پتانسیل دارد.

من به عنوان تأمین کننده Exendin-3 ، من متعهد هستم که پپتیدهای با کیفیت بالا را برای اهداف تحقیق ارائه دهم. اگر علاقه مند به کسب اطلاعات بیشتر در مورد ExenDin-3 هستید یا می خواهید در مورد برنامه های بالقوه بحث کنید ، لطفاً برای بحث در مورد تهیه با من تماس بگیرید. من مشتاقانه منتظر همکاری با شما برای پیشبرد تحقیقات خود در زمینه دیابت و سایر اختلالات متابولیک هستم.

منابع

1. DRUCKER DJ. زیست شناسی هورمونهای اینتنتین. متابول سلولی 2006 ؛ 3 (3): 153-165.
2. جوان AE ، Kieffer TJ. پپتیدهای اگزندین: اقدامات بیولوژیکی و پتانسیل درمانی. Regul Pept. 2007 ؛ 141 (1-3): 1-11.
3. Nauck MA ، Meier JJ. روشهای درمانی مبتنی بر incretin برای دیابت نوع 2. لانست 2013 ؛ 381 (9873): 1802-1812.
4. Holst JJ. فیزیولوژی پپتید مانند گلوکاگون 1. Physiol Rev. 2007 ؛ 87 (4): 1409-1439.
5. Doyle ME ، Egan JM. مکانیسم های عملکرد هورمونهای اینترین در لوزالمعده. بهترین متابولین Endocrinol Clin Clin. 2007 ؛ 21 (4): 587-603.