آیا Exendin - 3 از طریق خوراکی قابل جذب است؟

آیا Exendin - 3 از طریق خوراکی قابل جذب است؟

به عنوان تامین کننده Exendin - 3، من اغلب با سوالاتی از مشتریان در مورد جذب خوراکی این پپتید مواجه می شوم. Exendin - 3 یک پپتید طبیعی است که پتانسیل قابل توجهی در زمینه تحقیقات و درمان دیابت نشان داده است. در این پست وبلاگ، به جنبه های علمی اینکه آیا Exendin - 3 می تواند به صورت شفاهی جذب شود، می پردازم و چالش ها و راه حل های ممکن را بررسی می کنم.

مبانی Exendin - 3

Exendin-3 یک پپتید 39 آمینو اسیدی است که برای اولین بار از ترشحات بزاق هیولای گیلا (Heloderma suspectum) جدا شد. در درجه بالایی از همسانی توالی با پپتید شبیه گلوکاگون - 1 (GLP - 1)، هورمونی که نقش مهمی در تنظیم سطح گلوکز خون دارد، مشترک است. Exendin - 3 باعث تحریک ترشح انسولین، مهار ترشح گلوکاگون و کندی تخلیه معده می شود و آن را به یک نامزد امیدوارکننده برای درمان دیابت نوع 2 تبدیل می کند.

چالش ها در جذب خوراکی

راه خوراکی تجویز دارو راحت ترین و مرجح ترین روش برای بیمار است. با این حال، برای پپتیدهایی مانند Exendin - 3، جذب خوراکی با چندین چالش مهم روبرو است:

تجزیه آنزیمی

دستگاه گوارش سرشار از آنزیم های پروتئولیتیک مانند پپسین، تریپسین و کیموتریپسین است. این آنزیم ها برای تجزیه پروتئین ها و پپتیدها به قطعات کوچکتر برای هضم و جذب طراحی شده اند. Exendin - 3 که یک پپتید است، بسیار مستعد تخریب آنزیمی در معده و روده کوچک است. پس از تخریب، فعالیت بیولوژیکی آن از بین می رود و نمی تواند اثرات درمانی خود را اعمال کند.

نفوذپذیری ضعیف غشاء

سلول های اپیتلیال پوشاننده دستگاه گوارش یک سد فیزیکی را تشکیل می دهند که عبور مولکول های بزرگ از جمله پپتیدها را محدود می کند. Exendin - 3 دارای اندازه مولکولی نسبتاً بزرگ و ماهیت آبدوست است که عبور از غشاهای سلولی غنی از چربی اپیتلیوم روده را دشوار می کند. این نفوذپذیری ضعیف غشاء توانایی آن را برای ورود به جریان خون از مجرای روده محدود می کند.

اول - عبور متابولیسم

پس از مصرف خوراکی، داروهای جذب شده از دستگاه گوارش ابتدا از طریق ورید باب به کبد منتقل می شوند. کبد محل اصلی متابولیسم دارو است، جایی که بسیاری از آنزیم ها می توانند داروها را تغییر داده و غیرفعال کنند. Exendin - 3 ممکن است متابولیسم گسترده ای را برای اولین بار در کبد انجام دهد که باعث کاهش بیشتر فراهمی زیستی آن می شود.

تحقیق در مورد جذب خوراکی اگزندین - 3

علیرغم چالش ها، محققان به طور فعال در حال بررسی راه هایی برای بهبود جذب خوراکی Exendin - 3 بوده اند. برخی از استراتژی های مورد بررسی عبارتند از:

استفاده از مهارکننده های آنزیم

یک رویکرد، تجویز همزمان Exendin - 3 با مهارکننده‌های آنزیم برای محافظت از آن در برابر تخریب پروتئولیتیک است. به عنوان مثال، مهارکننده های پروتئاز را می توان به فرمولاسیون اضافه کرد تا فعالیت آنزیم های پروتئولیتیک در دستگاه گوارش را مسدود کند. با این حال، استفاده از مهارکننده های آنزیم نیز نگرانی هایی را در مورد عوارض جانبی احتمالی و تداخل با سایر داروها ایجاد می کند.

فرمولاسیون با تقویت کننده های جذب

تقویت کننده های جذب موادی هستند که می توانند نفوذپذیری اپیتلیوم روده را افزایش دهند. آنها با برهم زدن اتصالات محکم بین سلول های اپیتلیال یا با اصلاح ساختار لیپیدی غشای سلولی کار می کنند. نمونه هایی از تقویت کننده های جذب شامل نمک های صفراوی، اسیدهای چرب و سورفکتانت ها هستند. محققان امیدوارند با فرمولاسیون Exendin - 3 با تقویت کننده های جذب، توانایی آن را برای عبور از سد روده بهبود بخشند.

سیستم های تحویل نانوذرات

سیستم های تحویل مبتنی بر نانوذرات پتانسیل زیادی در افزایش فراهمی زیستی خوراکی پپتیدها نشان داده اند. نانوذرات می توانند Exendin - 3 را محصور کنند و از تخریب آنزیمی محافظت کنند و نفوذپذیری غشاء آن را بهبود بخشند. آنها همچنین می توانند برای هدف قرار دادن سلول ها یا بافت های خاص در دستگاه گوارش طراحی شوند و احتمال جذب را افزایش دهند. به عنوان مثال، نانوذرات پلیمری، لیپوزوم‌ها و میسل‌ها به‌عنوان وسیله‌ای برای تحویل Exendin - 3 مورد بررسی قرار گرفته‌اند.

وضعیت فعلی و چشم انداز آینده

در حال حاضر، هیچ فرمول خوراکی تجاری برای Exendin - 3 وجود ندارد. بیشتر تحقیقات در مورد جذب خوراکی Exendin - 3 هنوز در مراحل پیش بالینی یا اولیه بالینی هستند. با این حال، نتایج برخی از مطالعات امیدوارکننده است. به عنوان مثال، فرمول‌بندی‌های نانوذرات خاصی نشان داده‌اند که به طور قابل‌توجهی فراهمی زیستی خوراکی Exendin - 3 را در مدل‌های حیوانی بهبود می‌بخشند.

در آینده، با توسعه مداوم فن آوری های جدید و سیستم های تحویل، این امکان وجود دارد که یک فرمول خوراکی موثر Exendin - 3 ایجاد شود. این نه تنها انطباق بیمار را بهبود می بخشد، بلکه کاربردهای بالقوه Exendin - 3 را در درمان دیابت و سایر اختلالات متابولیک گسترش می دهد.

پپتیدهای مرتبط

اگر به پپتیدهای دیگر علاقه دارید، ما نیز طیف گسترده ای از محصولات را ارائه می دهیم. به عنوان مثال، می توانید ما را بررسی کنیدEcdysis - هورمون محرک (Manduca Sexta)،فیبرینوژن - پپتید اتصال، وFMRF - مانند نوروپپتید. این پپتیدها فعالیت های بیولوژیکی منحصر به فرد و کاربردهای بالقوه خود را در زمینه های مختلف تحقیقاتی دارند.

برای تهیه تماس بگیرید

اگر علاقه مند به خرید Exendin - 3 یا هر یک از محصولات پپتیدی دیگر ما هستید، از شما استقبال می کنیم که برای بحث در مورد خرید با ما تماس بگیرید. تیم کارشناسان ما می توانند اطلاعات دقیقی در مورد مشخصات محصول، قیمت و گزینه های تحویل به شما ارائه دهند. ما متعهد به ارائه محصولات با کیفیت بالا و خدمات عالی به مشتریان هستیم.

مراجع

1. Drucker DJ. بیولوژی هورمون های اینکرتین سلول متاب. 2006؛ 3 (3): 153 - 165.
2. پاتل YC. تحویل داروی پپتیدی: موانع و فرصت ها جی فارم سای. 2005؛ 94 (1): 1 - 11.
3. Mitragotri S، Burke PA، Langer R. غلبه بر چالش‌ها در مدیریت داروهای زیستی: استراتژی‌های فرمولاسیون و تحویل. Nat Rev Drug Discov. 2014؛ 13 (12): 813 - 832.